《中药大辞典》:栝楼皮
润肺化痰,利气宽胸。治痰热咳嗽,咽痛,胸痛,吐血,衄血,消渴,便秘,痈疮肿毒。
①《本草便读》:"清肺。"
④《中药形性经验鉴别法》:"润肺,止消渴,消肿疮毒。"
①治温病初起,热重咳嗽:栝楼皮、杏仁、前胡、蝉衣、大力子、甘草。煎汤服。(《四川中药志》)
②治咽喉语声不出:瓜蒌皮(细锉,慢火炒赤黄)、白僵蚕(去头,微炒黄)、甘草(锉,炒黄色)各等分。上为细末。每服一、二钱,用温酒调下,或浓生姜汤调服;更用半钱绵裹,噙化咽津亦得,并不计时侯,日三、两服。(《御药院方》发声散)
③治肺热咳嗽、咳吐黄痰或浓痰,肺痈:瓜蒌皮二至四钱,大青叶三钱,冬瓜子四钱,生苡仁五钱,前胡一钱五分。煎汤服。
④治胸痛、肋痛:瓜蒌皮四钱(胸痛配薤白头五钱,肋痛配丝瓜络三钱,枳壳一钱五分)。煎汤服。
《中华本草》:栝楼皮
拉丁植物动物矿物名:Trichosanthes kiarlowii Ma-xim. T. rosthornii Harms
性状鉴别 ⑴栝楼果皮 果瓣呈舟状,边缘内郑曲,长7-10cm。外表面橙红色或橙黄色,皱缩,有的有残存柱基或果梗残迹,内表面黄白色。质较脆,易折断。具香甜气,味甘,微酸。
⑵中华栝楼果皮 果瓣长9-12cm,外表面浅橙黄色,平滑不皱以外表面色橙红、内表面色黄白、皮厚者为佳。
显微鉴别 果皮横切面:1、栝楼 外果皮细胞1列,为近方形角质化厚壁细胞,外壁及侧壁均增厚,内为数层色素细胞,其下为石继胞环带,环的内侧国宽广的薄壁组织,其中有多数双韧型维管束,木质部多向外弯曲。本品薄壁细胞含少量草酸钙结晶。
(2)中华栝楼 石细胞环内侧有散生石细胞群。木质部半圆形,不外弯。
粉末特征:(1)栝楼 浅橙黄以。①外果皮细胞多角形,长径19-57μm;气孔不定式。②石细胞多角形或类方形,直径20-62μm,棕黄色,壁厚4-11μmm,纹孔较细密,胞腔甚大。③木纤维狭长纺锤形,直径15-47μm,末端有时分叉,壁有裂隙状纹孔。④中果皮内层薄壁细胞不规则多角形,内果皮细胞条状,壁极薄,两层细胞长径常互相垂直。⑤草酸钙结晶不规则块状,直径9-38μm。
(2)中华栝楼 石细胞有圆形者,直径18-78μm,壁厚6-20μm,纹孔较疏而稍大,胞腔常甚小。
栝楼和中华栝楼物果皮均含少量挥发油,其中挥发性的酸性部分有壬酸(nonanoic acid),癸酸(capric acid),月桂酸(lauric acid),肉豆蔻酸(myristic acid),支链十四烷酸,3种支链十五烷酸,正十五烷酸(pentadecanoic acid),支链十六烷酸,棕榈油酸(palmitoliec acid),棕榈酸(palmitic acid)。以棕榈酸的含量最高,其次是亚麻酸和亚油酸。栝楼皮中的月桂酸和肉豆蔻酸的含量大大高于中华栝楼皮中的含量,而栝楼皮中的硬脂酸的含量又大大低于中华栝楼皮中的含量[1]。
栝楼果皮还含皮还含7-豆甾烯醇(△7-stigmastenol),7-豆甾烯醇-β-D-葡萄糖甙(△7-stigmastenol-β-D-glucopyranoside),β-菠菜甾醇(β-spinasterol)以及一组以二十二烷醇(docosanol)与二十四烷醇(te-tracosanol)为主的饱和脂肪醇混合物和一组以桂冠榈酸,硬脂酸和二十二烷酸(docosanoic acid)为主的饱和脂肪酸混合物[2]。又含苏氢酸(threonine),丝氨酸(serine),甘氨酸(glycine),丙氨酸(alanine),半胱氨酸(cysteine),缬氨酸(valine),蛋氨酸(methion-ine),异亮氨酸(isoleucine),亮氨酸(leucine),酪氨酸(tyrosine),苯丙氨酸(phenylalanine),赖氨酸(lysine),组氨酸(histidine),精氨酸(arginine)等17种氨基酸和钾、钠、钙、镁、铜、锌、铁、锰、钴、镍、锶等11种无机元素[3]。
中华栝楼果皮还含棕榈酸,二十四烷酸(lignoceric acid),二十六烷酸(cerotic acid),褐煤酸(montanic acid),蜂花酸(melissic acid),L-—(-)-α-棕榈酸甘油酯[L-(-)-α-monopalmitin],7-豆甾烯醇,7-豆甾烯-3-酮(7-stigmasten-3-one),7-豆甾烯醇-3-β-D-葡萄糖甙,二十七烷(heptacosane),二十九烷nonacosane)和三十一烷(hentriacontane)的混合物、硝酸钾、氯化钾、水合二氧化哇[4],以及微量元素[5]等。
1.心血管系统的作用:瓜蒌皮及其制剂瓜蒌注射液有扩张冠状动脉,增加冠脉流量,保护缺血心肌,提高耐缺氧能力,降低血清胆固醇,扩张微血管,延缓微循环障碍的发生,能明显缩小缺血再灌注心肌的梗塞范围,对再灌注后的血小板聚集有抑制作用,并能减轻血栓形成和再灌注出血,尚能保护实验性心肌梗塞,具有抗心律失常等心血管系统疾病的作用。
1.1.降压作用:静脉注射瓜蒌注射液20g/kg,5分钟内正常麻醉家兔动脉血压降低幅度在57.15%左右,脉压增加,差异显着,5-15分钟内逐渐恢复。而用药后30分钟内心率无明显改变。静脉注射瓜蒌注射液对正常家兔的这种降压作用发生在心率无显着增快、血容量无明显减少的情况下,因此它主要反应了体内外周阻力的降低。
1.2.扩张冠状动脉,增加冠脉流量:瓜蒌皮的水溶醇溶部位0.1g剂量可使离体豚鼠冠脉流量增加125%。瓜篓注射液亦能增加豚鼠离体心脏的冠脉流量。
1.3.保护缺血心肌,提高耐缺氧能力:瓜篓注射液能增加小鼠对常压、低压缺氧的耐受力,也能对抗脑垂体后叶素引起的大鼠实验性心肌缺血的作用。能够明显缩小缺血再灌注心肌的梗塞范围,对异丙肾上腺素性心肌梗塞有保护效应。
1.4.扩张微血管,延缓循环障碍的发生:静脉用药前后对肠系膜微动脉、微静脉进行直接观察的结果证明,瓜篓注射液(2ml/kg,5g/ml)具有扩张微动脉的作用,用药后即刻开始,5-10分钟达到高峰,15分钟逐渐恢复,随剂量加大扩张作用明显,恢复延迟。瓜蒌对微静脉扩张作用不明显。瓜蒌的这种扩张微血管的作用可能与它引起离体心脏冠脉流量增加、耐缺氧能力提高和对抗脑垂体后叶素引起心肌缺血的机理有关。瓜篓注射液 静脉注射2g/kg,对急性缺氧家兔球结膜微循环微血管模糊,微血管总数下降、有血流微血管数下降、粒流、渗出、出血等障碍出现的时间较对照组明显推迟,表明瓜蒌注射液能明显延缓缺氧家兔微循环障碍的发生。
1.5.抗心律失常作用:在药物诱发的心律失常动物模型上发现瓜蒌皮水煎剂有抗心律失常作用。
1.5.1.对CaCl2诱发大鼠室颤的预防作用:成年雄性大鼠麻醉状态下静脉注射CaCl2150mg/kg(10秒内注完)诱发大鼠室颤。提前30分钟腹腔注射瓜篓皮水煎剂1.7,2.5g生药/kg明显减少静脉注射CaCl2诱发室颤的动物数。
1.5.2.对哇巴因诱发豚鼠心律失常的预防胙用:成年雄性豚鼠以恒速静注50μg/ml哇巴因0.1ml/分钟诱发豚鼠心律失常。瓜蒌皮水煎剂2.5g生药/kg提前30分钟腹腔注射能明显提高哇巴因诱发豚鼠室性心动过速的剂量阈值,其值为174.7±20.1μg/kg,对照组为129.2±19.6μg/kg,两者相比差异显着。
1.5.3.对乌头碱诱发大鼠心律失常的影响:对乌头碱40μg/kg(10μg/ml)1分钟内静脉注射诱发的大鼠心律失常,瓜蒌皮水煎剂有使心律失常潜伏期延长的趋势。
1.5.4.对大鼠心电图的影响:正常麻醉大鼠腹腔注射瓜蒌皮水煎剂2.5g生药/kg,能明显延长心电图的P一R、Q一T、R一R间期。
1.6.对缺血心肌膜酶,脂代谢及自由基代谢的影响:以皮下注射异丙肾上腺素85mg/kg形成异丙肾上腺素性大鼠心肌梗型观察瓜蒌注射液对缺血心肌膜酸、脂代谢及自由基代谢的影响。结果表明,注射异丙肾上腺素前8小时、l小时及后4小时肌肉注射瓜蒌注射液(每次每只大鼠注射2ml,每2ml含生药10g),瓜蒌能够降低缺血心肌脂质过氧化产物丙二醛(MDA)和游离脂肪酸(FFA)含量,增加心肌Ca2+-Mg2-ATP酶活力,同时Na+ -K+ ATP酶及5'-核苷酸酶(5'-NT)亦呈增加趋势,对肌谷胱甘肽过氧化物酶(GSH一Px)超氨化物歧化酶(SOD)及磷脂含量无明显影响。瓜蒌对全身重要脏器自由基代谢显示了不同的效应,明显降低心、脑、肾的MDA含量,肝脏及血清MDA变化不明显;显者增加肝、脑及血液SOD活力,但肾脏则降低。证明瓜蒌注射液可通过改善心肌FFA代谢及抑制脂质过氧化形成而达到保护心肌的目的。
2.对血液循环系统的影响:2.1.体外对血小极聚集性及TXA2合成的影响:瓜蒌注射液(终末浓度125-250mg/ml)体外能明显抑制ADP或AA诱导的家兔血小极聚集和TXA2合成释放及应。
2.2.瓜蒌尚能抑制家兔急性心肌梗塞后血小板聚集和TXB2水平的增高:瓜篓抑制血小板聚集和体外TXA2合成的作用,为其防治AMI,保护缺血心肌、缩小梗塞范围的效应提供了进一步的理论依据。