《中国药典》:荜茇
(1) 本品粉末灰褐色。石细胞类圆形、长卵形或多角形,直径25~61μm,长至170μm,壁较厚,有的层纹明显。油细胞类圆形,直径25~66μm。种皮细胞红棕色,长多角形,壁连珠状增厚。淀粉粒细小,常聚集成团块。
(2) 取本品粉末少量,加硫酸1 滴,显鲜红色,渐变红棕色,后转棕褐色。
(3) 取本品粉末0.8g,加无水乙醇5ml,超声处理30分钟,滤过,滤液作为供试品溶液。另取胡椒碱对照品,置棕色量瓶中,加无水乙醇制成每1ml 含4mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各2μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯-丙酮(7:2:1) 为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm) 下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的蓝色荧光斑点;喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰,供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的褐黄色斑点。
《中华本草》:荜茇
出自《开宝本草》。
1.《唐本草》:荜拨,生波斯。丛生,茎叶似蒟酱,其子紧细。味辛烈于蒟酱,胡人将来入食味用也。
2.《酉阳杂俎》:荜拨,出摩伽陁,呼为荜拨梨,拂LI呼为阿梨诃咃。苗长三四尺,茎细如箸,叶似蕺叶,子似桑椹,八月采。
3.《海药本草》:按徐表《南州记》:荜拨本出南海,长一指,赤褐色为上。复有荜拨)短小黑,味不堪。与阿魏和合良,亦滋食味。得诃子、人参、桂心、干姜,治虚
生态环境:生于海拔约600m的疏林中。
资源分布:分布于云南东南至西南部,福建、广东和广西有栽培。
生物学特性 原产热带,喜高温潮湿气候,我国主产地云南省盈江县,年平均气温19.3℃,最低月平均气温11.6℃,极端显低气温-1.2℃。幼苗需适度遮荫,否则因光照太强抑制生长,影响产量。花果期需充足光照。宜选山间、盆地、沟边湿润、疏松、肥沃的壤上种植。
栽培技术 用扦插、压条繁殖,可提早开花结实,保持母株优良性状及控制雌雄株比例。宜在高温、湿润季节进行,插条或压条长度以带3-4个节为宜,用细沙或壤土作苗床,保持湿润15-20d可生根。待长出4-5个新节时,即可按行株距50cm×50cm定植。从外地引种,为便于运输也可用种子繁殖。种子阴干可保存半年,晒干则丧失发芽率。气温 22-25℃时播种,播前用30-40℃草木灰液浸2h,除去种子表层蜡质有利于出苗。苗长20cm左右可定植。
田间管理扦插或播种后保持土壤湿润,经常除草、松士,花果期多施磷钾肥,苗期及定植后需搭棚适度荫蔽,至开花结果期去除荫蔽。当主蔓上发出新蔓时应搭架供茎蔓攀援。早春疏剪,除去过密技、病技及部分营养技,以利通风透光、营养集中,提高产量。
性状鉴别 果穗圆柱形,稍弯曲,由多数小浆果集合而成,长1.5-3.5cm,直径0.3-0.5cm。表面黑褐色或棕色,有斜向排列整齐的小突起,基部有果穗梗残余或脱落痕;质硬而脆,易折断,断面不整齐,颗粒状。小浆果球形,直径约1mm。有特异香气,味辛辣。以肥大、饱满、坚实、色黑褐、气味浓者为佳。
显微鉴别 果穗横切面:果穗轴正中为薄壁组织,有一轮外韧型维管束,中央有的有空隙。每个浆果呈纵切面观,其顶端有的可见微突起的柱头薄壁细胞,外果皮为1列多角形表皮细胞,浅黄色,偶见小腺毛,表皮下有2-4列厚角组织。中果皮外侧有石细胞及油细胞散在,此外,另有油细胞层,靠近内果皮处有细小维管束分布。内果皮为1列方形或径向延长的薄壁细胞。种皮为2-3列棕褐色扁平细胞。外胚乳薄壁细胞充满淀粉粒;内胚乳细胞及胚仅于通过种子上端可见。各浆果间的中果皮薄壁组织界线不易区分。有的部位可见两浆果间存在的苞片,为径向延长的薄壁细胞组成,亦有油细胞及维管束分布。
粉末特征:灰褐色。①石细胞类圆形、长卵形或多角形,直径25-6μm,长至170μm,壁较厚,有的层纹明显。②油细胞类圆形,直径 25-60μm。③内果皮细胞长多角形,垂周壁不规则疣状增厚,有的似连珠状。④种皮碎片深棕色,表面现长条形或类方形,直径12-40μm,壁厚3-9μm。⑤淀粉粒细小,常聚成团块。
1.抗菌作用:本品所含的挥发油对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、蜡样芽胞杆菌、结核杆菌、痢疾杆菌、伤寒沙门氏菌T和B、卵黄色八叠菌等和流感病毒均有抑制作用。
2.对中枢神经系统的作用:2.1.抗惊厥作用:大鼠腹腔注射150mg/kg,有明显的抗戊四唑的惊厥作用,使惊厥率显着降低,对电惊厥和听源性发作亦有明显对抗作用。抗惊厥作用强度可与苯妥英钠与三甲双酮相比。
2.2.镇静作用有明显的镇静作用,小鼠注射25mg/kg,5分钟后即闭目、低头、伏卧、很少活动,30分钟的活动次数从244次降为95次。与硫喷妥钠有协同作用,有对吗啡戊巴比妥对呼吸的抑制作用,这种对抗作用比戊四唑或尼可刹米强而且安全。
2.3.对小鼠胆固醇代谢的影响:荜茇油非皂化物40mg/kg,灌胃给药20天,显着降低喂饲含2%胆固醇饲料诱发的外源性高胆固醇血症。
3.对心血管系统的影响:3.1.对小鼠心肌营性血流量的影响:小鼠分别腹腔注射不同浓度的荜茇制剂,30分钟后按营养性血流量测定方法,观察小鼠心肌对86Rb的摄取能力。实验结果表明,随药物浓度的增加,心肌对86Rb的摄取能力逐渐降低。药物浓度分别为4.4g/kg、8.9g/kg和11.1g/kg时,摄取率依次为7.2±4.00%(P<0.05)6.11±4.21%(P<0.05)3.3±4.42%(P>0.05)。当药物浓度增加至13.3g/kg时出现最低值,小鼠心肌对86Rb摄取量减少8.0±4.10%(P<0.01)在该剂量下的作用,相当于B-受体阻滞剂。而当药物剂量增加至17.8g/kg时,与上述结果相反,能使小鼠心肌摄取率增加到9.5±3.68%(P<0.01)这一剂量下的效应相当于B一受体激动剂,在一定程度上能增加冠脉血流量,改善心肌代谢。因此在不同剂量下荜茇可分别作为B-受体阻滞剂和B-受体激动剂。故临床用药量时需要严格控制剂量。
3.2.对耐缺氧和抗急性心肌缺血的作用:荜茇挥发油能提高减压条件下小鼠的耐缺氧能力,用药组生存率为93.1%,对照组为18.6%。常压耐缺氧试验表明,荜茇挥发油,能延长小鼠的存活时间37.8%;提高异丙肾腺素所致的氧耗量增加的小鼠生存时间,可比对照组提高30%。对亚硝酸钠所致缺氧小鼠,可提高64%的生存时间。延长氰化钾中毒小鼠的死亡时间,与对照组比较提高66.6%,对夹闭小鼠两侧颈总动脉造成的组织缺氧死亡时间,与对照组比较,可延长58.3%。荜茇挥发油还能显着对抗由垂体后叶素引起的家兔T波变化和心率减慢作用。
3.3.舒张冠状动脉作用:荜茇所含的Dehydropipernonaline可抑制KCl40mM引起的兔离体冠状动脉收缩作用,具有浓度依赖性,在浓度为10-5M可完全对抗KCl引起的收缩作用。
3.4.对小鼠胆固醇代谢的影响:荜茇油非皂化物40mg/kg,灌胃给药20天,显着降低喂饲含2%胆固醇饲料诱发的外源性高胆固醇血症小鼠TC、(LDL+VLDL)-C及肝脏胆固醇,并明显增加胆汁胆固醇。20、30和40mg/kg的非皂化物,降低TC的作用随剂量增加而增强。40mg/kg剂量可显着提高腹腔注射蛋黄乳液的小鼠血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性。表明荜茇油非皂化物有降低血脂从而抑制As的形成和发展的作用,这与其促进胆固醇酯化及排泄有关。
3.5.荜茇油非皂化物还能显着降低喂饲5%猪油饲料诱发的内源性高胆固醇血症小鼠血清总胆固醇及肝脏胆固醇含量,显着抑制Triton诱发的小鼠血清总胆固醇的升高。
1.《纲目》:荜茇,为头痛、鼻渊、牙痛要药,取其辛热能入阳明经散浮热也。
2.《本草正》:荜茇,其味大辛,须同参、术、归、地诸甘温补剂用之尤效。
3.《本草便读》:荜拨,大辛大热,味类胡椒,入胃与大肠,阳明药也。温中散寒,破滞气,开郁结,下气除痰,又能散上焦之浮热,凡一切牙痛、头风、吞酸等症,属于阳明湿火者,皆可用此以治之。
4.《本草正义》:荜茇,脾肾虚寒之主药。惟濒湖谓是头痛、鼻渊要药,取其辛热能入阳明而散浮热。按头痛固有真寒一症之宜用大辛大温者,但鼻渊、牙痛,本皆火症,古人偶用辛散之药,盖亦反佐之义,用作向导,濒湖竟以为散浮热,恐是误会,石顽和之,非也。
5.《本草拾遗》:温中下气,补腰脚,消食,除胃冷,阴疝,痃癖。
《中药大辞典》:荜茇
荜拨中提出之精油对白色及金黄色葡萄球菌和枯草杆菌、蜡样芽胞杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。胡椒碱对家蝇的神经及肌肉组织均有破坏作用,但不及除虫菊。
大鼠腹腔注射胡椒碱可明显降低直肠温度(主要由于皮肤血管扩张),但重复注射后即不敏感,该动物并丧失在高温环境下及疼痛刺激时调节体温的能力。此作用系不可逆性,并与其辛辣刺激有关。
温中,散寒,下气,止痛。治心腹冷痛,呕吐吞酸,肠鸣泄泻,冷痢,阴疝,头痛,鼻渊,齿痛。
①《本草拾遗》:"温中下气,补腰脚,消食,除胃冷,阴疝,痃癖。"
①治伤寒积冷,脏腑虚弱,心腹疞痛,胁肋胀满,泄泻肠鸣,自利自汗,米谷不化:荜拨四斤,高良姜、干姜(炮)各六斤,肉桂(去粗皮)四斤。上为细末,水煮面糊为丸,如梧桐子大。每服二十粒,米饮汤下,食前服之。(《局方》大巳寒丸)
②治飧泄气痢,腹胀满,不下食:荜拨半两,肉豆蔻(去壳,半生半煨)一两,干姜(炮)半两,诃黎勒(半生半炮,去核)一两,白术三分,甘草(半生半炙,锉)半两,木香(半生半炒)一两。上七味,捣罗为散。每服二钱匕,空心米饮调下,日晚再服。(《圣济总录》荜拨散)
③治气痢:牛乳半斤,荜拨三钱。同煎减半,空腹顿服。(《独异志》)
④治脾虚呕逆,心腹痛,面色青黄,腰胯冷疼:荜拨、木香、附子(炮裂,去皮脐)、胡椒、桂(去粗皮)、干姜(炮)、诃黎勒皮(焙)各半两,厚朴(去粗皮、生姜汁炙)一两半。上八味,捣罗为末,炼蜜和丸如梧桐子大。每服空心粥饮下十五丸,日三。(《圣济总录》荜拨丸)
⑤治虚劳脾胃宿冷,不思饮食,四肢怠惰,心下胀满,脐下结痛,及痃癖气块等病:荜拨(炒)、诃子(煨,去子核)、干姜(炮裂)、人参各一两,桂(去粗皮)、白茯苓(去黑皮)、胡椒各半两。上七味,捣罗为末,炼蜜和丸梧桐子大。每服二十丸,米饮下,空心食前。(《圣济总录》荜拨丸)
⑥治痰饮恶心:荜茇,捣细罗为散,每于食前,用清粥饮调下半钱。(《圣惠方》)
⑦治妇人血气不和,疼痛不止,及下血无时,月水不调:荜茇(盐炒)、蒲黄(炒)。上等分,为末,炼蜜和丸梧桐子大。每服三十丸,空心温酒吞下;如不能饮,米汤下。(《普济方》二神丸,一名荜拨丸)
⑧治瘴气成块,在腹不散:荜茇一两,大黄一两。并生为末,入麝香少许,炼蜜丸梧子大。每冷酒服三十丸。(《永类钤方》)
⑨治牙齿疼痛:荜拨、胡椒。上二味等分,捣罗为末,化蜡丸,如麻子大。每用一丸,内蛀孔中。(《圣济总录》荜拨丸)