《中国药典》:茜草
(1)本品根横切面:木栓细胞6~12列,含棕色物。皮层薄壁细胞有的含红棕色颗粒。韧皮部细胞较小。形成层不甚明显。木质部占根的主要部分,全部木化,射线不明显。薄壁细胞含草酸钙针晶束。
(2)取本品粉末0.2g,加乙醚5ml,振摇数分钟,滤过。滤液加氢氧化钠试液1ml,振摇,静置使分层,水层显红色;醚层无色,置紫外光灯(365nm)下观察,显天蓝色荧光。
(3)取本品粉末0.5g,置锥形瓶中,加甲醇10ml,超声处理30分钟,滤过,滤液浓缩至约1ml,作为供试品溶液。另取茜草对照药材0.5g,同法制成对照药材溶液。再取大叶茜草素对照品,加甲醇制成每1ml含2.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90℃)-丙酮(4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。
照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水-四氢呋喃(310:90:3)为流动相;检测波长为250nm。理论板数按大叶茜草素峰计算应不低于4000。
对照品溶液的制备 精密称取大叶茜草素对照品适量,加甲醇制成每1ml含80μg的溶液,即得。
供试品溶液的制备 取本品粉末约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加甲醇25ml,称定重量,浸泡过夜,超声处理30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥计算,含大叶茜草素(C17H15O4)不得少于0.40%。
《中华本草》:茜草
生态环境:生于山坡路旁、沟沿、田边、灌丛及林缘。
资源分布:分布于全国大部分地区。
1.生物学特性:喜温暖湿润气候。适应性较强,南。北各地均可栽培。以肥沃的砂质壤土栽培为宜。
2.栽培技术:用种于、扦插、分株繁殖。
2.1.种子繁殖:10月种子成熟采收。播种期10月下旬或3月上旬,按行距30-50cm开浅沟,条播,覆土压实。
2.2.扦插繁殖:四川地区在2-3月,选择呈圆形而未枯的老藤,剪成3个节以上约33cm长的插条,在己整好的地上,开1.3m宽的畦,按行株距50cm×33cm开穴,深约15-20cm,每穴插2-3根,插条顶端露出畦面,填土压紧,浇水。
2.3.分株繁殖:11月上旬或3月,将植株根部挖起,剪去粗根入药,留下根茎分切成每丛有芽2-3个,并带有9cm长须根的小段,按行株距35cm×30cm,深20cm开穴,每穴栽种1株,覆土,压实,浇水。
3.田间管理:苗高30cm左右,应搭支架以利生长。苗期喜荫,用油菜、玉米间作,生长期注意松上除草、灌溉。施肥要看苗施肥,以防植株徒长,第1年4月下旬追施人畜粪肥,第2年4月施1次追肥,第3、4年可增施磷、钾肥。每年要摘除花轴。
4.病虫害防治:病害有根腐病,6-7月发生,使枝叶调萎,叶片发黄,根部发黑腐烂,逐渐枯死,发病初期,可用2%石灰水或退菌特50%的可湿性粉剂600倍液喷射;褐斑病,7月发生,为害叶部,可用l:1:120波尔多液或代森锌65%可湿性粉剂600倍液喷射。白粉病,可用波美0.5度石硫合剂喷射。虫害有蚜虫。
性状鉴别:根圆柱形,有的弯曲,完整的老根留有根头。根长10-30cm,直径0.1-0.5cm;表面红棕色,有细纵纹及少数须根痕;皮、木部较易分离,皮部脱落后呈黄红色。质脆,易断,断面平坦,皮部狭,红棕色,木部宽,粉红色,有众多细孔。气微,味微苦。
显微鉴别:根横切面:木栓层为6-10列细胞,细胞扁平,切向延长,有棕色内含物,栓内层为3-6列细胞,部分细胞含草酸钙针晶束,针晶束与根的长轴平行排列。韧皮薄壁细胞亦含针晶束。木质部由导管、管胞、木纤维、木薄壁细胞组成,导管直径20-130μm。木栓层、韧皮部和木质部三者径向宽度之比为1:1:4.5。
1.茜草根含蒽醌衍生物:茜草素(alizarin),羟基茜草素(purpurin),异茜草素(purpuroxanthine, xanthopurpurin),1-羟基-2-甲基蒽醌(1-hydrox-2-methy1anthraquinone),1, 4二羟基-6-甲基蒽醌( 1,4-dihydroxy-6-methylanthraquinone),去甲虎刺醛(nordamnacanta1),大黄素甲醚(physcion),1-羟基 2-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-methoxyanthraquinone),1,4二羟基 2-甲基-5-(或8)-甲氧基蒽醌[1,4-dihvdroxy-2-methyl-5(or 8)-methoxyanthraquinone〕,1,3-二甲氧基-2-梭基蒽醌(1,3-dimethoxy-2-carboxyanthraquinone),1, 3-二羟基-2-甲基蒽醌(1,3-dihydroxy-2-methylanthraquinone, rubiadin),1, 3-二羟基-2-乙氧基甲基蒽醌(1,3-hydroxy-2-ethoxymethylanthraquinone),2-甲基-1,3,6.三羟基蒽醌(2-methyl-1,3,6-trihydroxyanthraquinone),1,4-二羟基-2-乙氧基羰基蒽醌(1,4-dihydroxy-2-carboethoxyanthraquinone),1-羟基-2-羧基-3-甲氧基蒽醌(1-hydroxy-2-carboxy-3-methoxyanthraquinone),1-羟基-2-甲基-6(或7)-甲氧基蒽醌[1-hydroxy-2-methyl-6 (or 7)-methoxyanthraquinone],1,3-二羟基-2-甲氧基甲基蒽醌(1,3-dihydroxy2-methoxymethylanthraquinone),1-甲氧基-2-甲氧基甲基-3-羟基蒽醌(1-methox-2-methoxymethyl-3-hydroxyanthraquinone),4-羟基-2-羧基蒽醌(4-hydroxy-2-carbexyanthraquinone),1,4-二羟基-2-羟甲基蒽醌(1,4-dihydrox-2-hydroxymethylanthraquinone ),1-羟基-2-羟甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraqui-none),3-甲酯基-1-羟基蒽醌(3-carbomethoxy-1-hydroxyan-thraquinone),1,4-二羟基-2-甲基蒽醌(1,4-dihydrox-2-methy-lanthraquinone),乌楠醌(tectoquinone)1,2-二羟基蒽醌-2-O-β-D-木糖(1→6)-β-D-葡萄糖甙[1,2-dihydroxyanthraquinone-2-O-β-D-xylosyl(1→6)-β-D-glucoside, ruberythric acid],1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-(6'-O-乙酰基)-α-鼠李糖-(1→2)-β-葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-0-(6'-O-acetyl)-α-rhamncoyl-(1→2)-β-glucoside],1,3,6-三羟基-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李洛(1→2)-β-葡萄糖甙甙[1,3,6trihydrox-2-methylanthraquinone-3-O-α-rhamnosyl-(1→2)-β-glucoside],1,3-二羟基-2-羟甲基蒽醌-3-O-木糖(1→6)-葡萄糖甙[1,3-dihydroxy-2-hy-droxymethylanthraquinone-3-O-xylosyl(1→6)-glucoside, lucidinprimevoroside],1-乙酰氧基-6-羟基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→4)-α-葡萄糖甙[1-acetoxyihydroxy-2-methylanthraquinone3-O-α-rhamnosyl(1→4)-α-glucoside],1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(6'-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-(6'-O-aceiyl)-β-D-g1ucoside],1,3, 6三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-(3'-乙酰基)-α-鼠李糖(1→2),葡萄糖甙[1,3, 6-trihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-(3'-O-acetyl)-α-rham-nosyl(1→2)glucoside]及异茜草素-3-O-β-D-葡萄糖甙(xanthop-urpurin-3-0-β-D-glucoside)。
2.萘醌衍生物:大叶茜草素(mollu-gin, rubimaillin),2-氨基甲酰基-3-甲氧基-1,4-萘醌(2-car-bamoyl-3-methoxy-1,4-naphthoquinone),2-氨基甲酰基-3-羟基-1,4-萘醌(2-carbamoyL-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone),去氢-α-拉杷醌(dehydro-α-lapachone),呋喃大叶茜草素(furomol1ugin),二氢大叶茜草素(dihvdromollugin),茜草内酯(rubi1ac-tone),2'-甲氧基大叶茜草素(2'-methoxymollugin),2'-羟基大叶茜草素(2'-hydroxymollugin), 1-甲氧基-2'-羟基二氢大叶茜草素(1'-methoxy-2'-hydroxydihydromollugin),1',2'-二羟基二氢大叶茜草素(1',2'-dihydroxydihydromollugin),2-梭甲基-3-异戊烯基-2,3-环氧-1,4-萘醌(2-carboxymethyL-3-prenyl-2,3-epoxy-1,4-naphthpeuinone),钩毛茜草聚萘醌(rubioncolin)。
3.萘氢醌衍生物:2-甲酯基-3-异戊烯基-1,4-萘氢醌-双-β-D-葡萄糖甙(2carbomeiboxy-3-prenyl-1,4-naphthohydroqunone-di-β-D-glucoside),3-甲酯基-2-(3'-羟基)-异戊基-1,4-萘氢醌-1-0-β-D-葡萄糖甙[3-carbomethoxy-2-(3'-hydroxy)-isopentyl-1,4-naphthohydroquinone1-O-β-D-glucoside]等。具抗癌作用的环己肽: RA(rubiaakane)-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ[14]、Ⅴ、Ⅶ[15]、Ⅵ、Ⅷ[16]、Ⅸ、Ⅹ^[17]、Ⅺ、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅩⅣ[18]、ⅩⅤ、ⅩⅥ[19]。
4.三萜化合物:黑果茜草萜(ru-biprasin)A、B,茜草阿波醇(rubiarbenol)D,齐墩果酸乙酸酯(oleanolic acid acetate),齐墩果醛乙酸酯(oleanolic aldehvde ac-etate);其他:6-甲氧基都桷子甙酸(6-methoxygenipeidicacid)东茛菪素(scopo1eto1, scopo1etin),脂肪酸(fattyacids),β-谷甾醇(β-siiosterol)及胡萝卜甙(daucOsterol)等。
5.另有报道茜草尚含1.3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-木糖(1→2)-(6'-0-乙酰基)-葡萄糖甙[1,3,6-trihydroxy-2-methylan-thraquinOnes-3-0-xylosyl( l→2)-(6'-0-acetyl)-glucoside〕,茜草萜三醇(rubiatriol),及右旋-异落叶松脂醇(iso1ariciresin-ol)。
1.止血作用:家兔口服适量茜草温浸液2-4小时内,或腹腔注射同种剂量之茜草液后30-60分钟均有明显的促进血液凝固作用。表现为复钙时间、凝血酶原时间及白陶上部分凝血活酶时间缩短。茜草炭口服也能明显缩短小白鼠尾部出血的时间。茜草还能明显地纠正肝素所引起的凝血障碍。家兔口服温浸液后,在体内可部分纠正肝素所致的复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间的延长。正常家兔血复钙时间及白陶土部分凝血活酶时间分别为110秒、45秒;单纯注入肝素60分钟后均大于600秒;灌注茜草温浸液(100%50ml)后90mm,再注入肝素60分钟后分别为180秒和64秒。为此,茜草可用于治疗因肝素或肝素样物质过多所致出血疾患。实验研究并证明茜草和鱼精蛋白。甲苯胺蓝均有抗肝素作用,而后两者有纠正丹参的抗凝作用。鱼精蛋白、甲苯胺蓝及茜草对丹参抗凝桔抗的作用结果:正常对照凝血酶凝固时间为9.5秒,12.5%丹参化血浆50.8秒,1%鱼精蛋白缩短34.8秒,而茜草则延长了1.2秒。提示茜草的促凝作用有其特殊性。
2.抗血小板聚集作用:在试管内,大叶茜草素对花生四烯酸(AA)和胶原诱导的家兔血小板聚集有很强的抑制作用,IC50约为86.6mmol/L,对血小板激活因子(PAF)诱导的聚集也有一定的抑制性。2-甲基-1,3,6-三羟基蒽醌对胶原诱导的血小板聚集有根强抑制作用,对凝血酶。 AA和PAF诱导的作用虽较弱,但仍有显着性。1,3,6.三羟基-2-甲基蒽醌-3-0-(3'-O-乙酰基)-2-鼠李糖(1→2)-葡萄糖甙、异茜草素-3-0-β-D-葡萄糖甙及异茜草素为胶原诱导的血小板聚集的选择性抑制剂。
3.升高白细胞作用:茜草的粗提取物具有升高白细胞作用闷。其升高白细胞的有效成分之一为带芳香环的酚羧酸甙,该有效成分的衍生物茜草双酯已有人工合成。茜草双酯对正常小鼠、大的白细胞有升高作用,小鼠:次口服2.5mg/只,给药8小时后白细胞明显升高,给药组为对照组的151.9%(P<0.05)。犬1次口服200mg/只,给药6小时白细胞明显增加,18-24小时达最高峰,48-72小时逐渐恢复到给药前水平。茜草双酯还有促进小鼠骨髓造血干细胞增殖和分化的作用,防治环磷酰胺所致狗白细胞减少症。
4.镇咳法痰作用:氨水喷雾引咳法及酚红排泌法,分别证明小鼠口服茜草根煎剂75g/kg,有明显的镇咳和祛痰作用,但加乙醇沉淀后的滤液则无效。
5.抗菌作用:体外试验表明,茜草根水提取液对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,对肺炎链球菌、流感杆菌和部分皮肤真菌也有抑制作用。茜草素对金黄色葡萄球菌也有抑制作用。
6.抗癌作用:茜草根所含的环己肽类化合物RA(rubiaakane)-V10mg/kg, RA-Ⅶ4mg/kg腹腔注射,连续5天,对小鼠淋巴细胞白血病P388均有显着疗效。RA-V对小鼠淋巴白血病L1210、MM2乳腺癌;RA-Ⅶ对小鼠L1210、B16黑色素瘤、结肠腺癌Colon38、Lewis肺癌、艾氏癌等有明显的活性。小鼠体内肿瘤试验表明,从茜草根提取的有抗癌活性的单体RC-18,能显着延长P388、L1210和B16的小鼠寿命,但对Lewis肺癌和肉瘤S180无明显抑制作用。RC-18抗瘤谱的实验结果提示, RC-18可能发展成为一种有效的抗癌剂。此外,2-甲氧基碳基-3-异戊烯基-2,3-环氧-1,4.萘醌和二萘氢醌衍生物体外试验,对仓鼠肺(V79)细胞、淋巴白血病(P388)和人鼻咽癌细胞(KB)有抗癌活性。整体试验中对小鼠腹水型S180有效。
7.对尿路结石的作用:20%茜草(R.finctorum L)制剂喂饲小鼠,能防止实验性肾和膀胱结石的形成,尤其对碳酸钙结石的形成有抑制作用。茜草根提取液给大鼠灌服能明显提高尿液稳定性,降低尿石形成的危险性,且有一定的降尿钙作用。
8.对实验性心肌梗死的治疗作用:持续性结扎大的左冠状动脉前降支,造成人工心肌梗死模型,静注用不同方法分离的茜草提取物茜Ⅰ、茜Ⅱ200mg/kg,每4小时l次,共3次,均有降低S-T段的抬高和缩小心肌梗死范围的作用。其中以茜Ⅱ作用最为明显。茜草提取物的水溶部分给小鼠腹腔注射可明显地增加心肌和脑组织中ATP的含量,对ADP引起的大鼠血小板聚集有解聚作用。对麻醉大的急性心肌缺血有保护作用,使心肌损伤范围减小,损伤程度减轻,能增加冠状动脉流量。
薄层色谱:1.取本品粉末(60目)50mg,用甲醇10ml浸泡过夜,超声波振荡30分钟,将提取液浓缩至1ml,供点样用。另取大叶茜草甙丙、茜草甙、大叶茜草甙乙、大叶茜草甙甲为对照品。分别点样于硅胶G薄层板上,以乙酸乙酯-甲醇-甲酸(4:1:0.1,并以水饱和)展开,日光下斑点显黄色或橙色。氨蒸气熏后,斑点显红色。(检查蒽醌甙)2.取本品粉末(60目)100mg,用甲醇10ml浸泡过夜,超声波振荡30分钟,提取液稍浓缩,通过小硅胶柱,石油醚-乙酸乙酯(4:1)洗脱出游离蒽醌成分,浓缩至1ml,供点样用。另取羟基茜草素、茜草素为对照品。分别点样于硅胶6薄层板上,用苯-甲酸乙酯-甲醇-甲酸(3:1:0.2:0.1,并以水饱和)展开。羟基茜草素为橘黄色,茜草素为紫红色。
3.取本品粉末(60目)50mg包于滤纸内,用70%乙醇10ml浸泡过夜,加热10分钟,滤过,滤液蒸于,以甲醇2ml溶解供点样用。另取茜草萘酸甙Ⅰ、茜草萘酸甙Ⅱ、茜草萘酸为对照品,分别点样于硅胶G薄层板上,用氯仿-甲醇-异丙醇-甲酸(5.5:2.5:2:2滴)展开,以15%硫酸水溶液喷后,吹风机热气流中烘烤。茜草萘酸甙Ⅰ为灰色,茜草萘酸甙Ⅱ为紫色,茜草萘酸为橘黄色。
1.茜草(雷公炮炙论):"凡使茜草根,用铜刀于槐砧上锉,日干,勿犯铁并铅。"《简要济众方》:"生捣罗为散。"《圣济总录》:"拣净锉碎。"现行,取原药材,除去杂质,洗净润透,切厚片或段,干燥,筛去灰屑。生用凉血止血,活血祛瘀。
2.茜草炭《十药神书》:"烧灰存性,研极细末,用纸包,碗盖于地上一夕,出火毒。"现行,取净茜草段或片,置锅内用武火加热,炒至表面焦黑色,内部棕褐色,喷淋清水少许,灭尽火星,取出再炒至水气逸尽,取出,晾干,凉透。炒炭后寒性降低,性变收涩,止血作用增强。
3.炒茜草《日华子》:"入药锉炒用。"现行,取净茜草段或片,置锅内用文火加热,炒黄。
4.酒制茜草 《外科启玄》:"酒洗。"《得配本草》:"酒炒行血。"现行,取净茜草片与黄酒拌匀,置锅内用文火微炒,取出,晾干。每茜草片100kg,用黄酒25kg。
5.饮片性状:茜草参见"药材鉴别"项。茜草炭形如茜草片或段,呈焦黑色,内部棕褐色。略具焦糊气,味苦。炒茜草形茜草,表面焦黄色。酒制茜草形如炒茜草,微具酒气。贮干燥容器内,置通风干燥处。酒制茜草密闭,茜草炭及时散热,防止复燃。
脾胃虚寒及无瘀滞者慎服。
1.《本草经集注》:"畏鼠姑。"2.《本草蒙签》:"勿犯铜铁。"3.《本草经疏》:"病人虽见血症,若加泄泻、饮食不进者,勿服。"4.《本草正》:"气虚不摄血及脾寒者勿用。"5.《本草汇言》:"精虚血少者,脾虚胃弱者,阴虚火胜者,俱禁用之。"6.《本草从新》:"无瘀滞者忌投。"7.《本草求真》:"血虚发热者忌用。"
《中药大辞典》:茜草